Abstract

CORRAL¹, Pablo; SUTER², Agustina; RUSCONI³, Alejandro  and  TRIGO4, Leandro. Inibidores de pró-proteína convertase subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9): Revisão e atualização farmacológica. Insuf. card. [online]. 2016, vol.11, n.3, pp.122-129. ISSN 1852-3862.

A doença cardiovascular aterosclerótica é a principal causa de morbidade e mortalidade no mundo. A relação direta entre os níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade e aterosclerose levou a otimizar os esforços para regular e controlar esse sub-fração de lipoproteína. A descoberta da pró-proteína convertase subtilisina kexin tipo 9 (PCSK9) como regulador do receptor de lipoproteína de baixa densidade no fígado e, portanto, os níveis de colesterol ligado à lipoproteína de baixa densidade em circulação, desencadeado um esforço incomum para reduzir a sua concentração no plasma. A inibição da PCSK9 por meio de anticorpos monoclonais, tem provado ser uma estratégia farmacológica com um amplo perfil de segurança e uma elevada eficácia nos estudos de fase 3. Isto levou à aprovação de várias entidades regulatórias em determinados grupos específicos, tais como pacientes com hipercolesterolemia familiar e pacientes em prevenção secundária, que não atingem metas com as ferramentas farmacológicas disponíveis. Enquanto se aguarda resultados de eventos clínicos, o objetivo deste artigo é revisar os aspectos farmacológicos dos inibidores de PCSK9.

Keywords : Pró proteina convertase subtilisina kexin tipo 9; Inibidores da PCSK9; Hipercolesterolemia familiar; Colesterol LDL.

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